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8 Cards in this Set
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Definizione farmacocinetica |
Branca della farmacologia che studia come l'organismo si comporta nei confronti di farmaco cioè l'insieme di processi che decorrono dopo la somministrazione di un farmaco e che determinano le variazioni della sua concentrazione nella biofase nel corso del tempo. Intendiamo per biofase lo spazio nel quale i farmaci possono reagire con i loro siti di legame. Serve per impostare un trattamento farmacologico cioè in regime di trattamento composto da dose, via somministrazione durata frequenza. Suddividiamo il processo farmacocinetico in tre fasi assorbimento distribuzione ed eliminazione. |
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Via di somministrazione di un farmaco |
Ci sono tre principali grandi categorie che sono enterale parenterale e topica
Enterale Comprende la via orale, qui il farmaco viene assorbito dallo stomaco o dall'intestino. Arrivando al fegato prima di passare nella circolazione sistemica. I vantaggi sono che è una via meno invasiva. Gli svantaggi sono che l'assorbimento è difficoltosa è soggetto a molte variabili quali per esempio il pH, i cibi con cui assunto, patologie gastrointestinali. Inoltre uno svantaggio possibile è l'effetto di primo passaggio che però non sempre è un aspetto negativo come nel caso delle statine con la Lovastatina la simvastatina in cui ricircolo enteroepatico permette i farmaci di agire esclusivamente dove risulta utile cioè nel fegato. Infine non può essere utilizzato nel caso in cui il paziente sia incosciente o incapace di deglutire.
La via sublinguale invece permette una rapida diffusione del farmaco a patto che le molecole siano altamente lipofile e sufficientemente piccole. Mediante l'assorbimento attraverso i vasi ranini permettono di evitare il passaggio dal fegato e quindi l'effetto di primo passaggio malassorbimento risulta essere discontinuo l'esempio è la nitroglicerina che è un vasodilatatore utilizzato per l'angina pectoris che ha effetto in 2-3 minuti. La quale deve evitare l'effetto di primo passaggio dove verrebbe inattivata al 99%
Anche la via rettale non è soggetta all'effetto di primo passaggio e permette di evitare gli enzimi gastrici il problema è che ha un assorbimento irregolare ed è utilizzata preferenzialmente in ambito pediatrico.
Parenterale Si dividono in artificiali e naturali. Tra le artificiali abbiamo tutte quelle che creano una soluzione di continuo quali le intramuscolari e sottocutanee intradermiche e Levi endovenose. Queste ultime possono essere date in vene per dolo o per infusione lenta, oppure per via intra-arteriosa come nel caso di alcuni farmaci chemioterapici che vengono dati direttamente in arteria per evitare di agire sul resto dell'organismo ed essere più selettivi. Tra le vie naturali abbiamo la via inalatoria e la via transcutanea con cerotti transdermici tramite i quali si somministra per esempio estradiolo morfina nicotina eccetera.
Tipiche Queste comprendono il contatto diretto del farmaco col sito d'azione con cute e mucose con minimo assorbimento da parte dell'organismo sono creme pomate oppure chemioterapici per la vaginite infettiva oppure il carbone attivo per ottenere l'assorbimento dei tossici nell'intestino. |
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Assorbimento |
È il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione alla circolazione sistemica. I parametri che più ci interessano per valutarli sono la biodisponibilità FE la velocità con cui questo processo avviene. |
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Distribuzione |
Passaggio del farmaco dal torrente circolatorio allo spazio interstiziale intracellulare Il parametro che più ci interessa è il volume apparente di distribuzione che è il volume di acqua che dovremmo avere in teoria per avere il farmaco diminuito in modo omogeneo come se fosse alla concentrazione plasmatica. Mette in relazione alla quantità totale di farmaco nello che nell'organismo con la sua concentrazione plasmatica. È un parametro fondamentale per calcolare la dose di carico. Incide anche sull'eliminazione, infatti più alto il volume di distribuzione più lenta sarà l'eliminazione.
Dipende da diversi parametri tra cui Forza di legame alle proteine plasmatiche e tissutali Permeabilità degli endoteli vascolari e presenza di trasportatori Dimensioni e liposolubilità Fattori fisiopatologici (gittata cardiaca flusso ematico regionale età patologie)
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clearence 61 64 |
La credenza è il parametro che correla la velocità di eliminazione di un farmaco alla concentrazione plasmatica.
E data dal rapporto tra la velocità di eliminazione (ottenibile tramite il prodotto tra la concentrazione urinaria di farmaco è la velocità del flusso urinario) e la concentrazione plasmatica Ci sono diversi fattori che modificano la clearance Fattori fisiopatologici (età malattie epatiche e renali ormoni fattori genetici) Fattori ambientali (dieta interazioni e pratiche tra farmaci tra farmaci ed estratti fitoterapici, interazioni tra farmaci e dieta, interazioni tra farmaci e fumo di sigaretta) |
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Concentrazione stato stazionario 62 |
La concentrazione plasmatica allo stato stazionario con la concentrazione plasmatica del farmaco che abbiamo nel momento in cui velocità di somministrazione e velocità di eliminazione si eguagliano. Mercato dell' infusione continua la concentrazione plasmatica un certo punto raggiungere quella tu una linea retta che mi rappresenta la concentrazione plasmatica allo stato stazionario. Mercato della somministrazione a infusione continua posso calcolare la clearance come il rapporto tra la velocità di somministrazione della dose di mantenimento DR, e la concentrazione plasmatica allo stato stazionario. Nel caso invece di una singola somministrazione endovenosa la posso calcolare come il rapporto tra la dose somministrata e AUC. Nel caso della somministrazione orale il discorso è un po' più complesso ma si prende la concentrazione plasmatica media delle fluttuazioni. |
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Rapporto di concentrazione sangue plasma 63 |
Normalmente si parla di concentrazione plasmatica perché la più facile da ricavare dai dati di laboratorio però per alcuni farmaci come quelli molto l'ipofisi ad esempio la ciclosporina sarà necessario parlare di concentrazione nel sangue intero che possiamo ottenere facendo il prodotto tra l'indice sangue plasma caratteristiche del farmaco e la concentrazione plasmatica del farmaco stesso. |
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Eliminazione 61 |
Eliminazione racchiude quei processi che concorrono alla mia trasformazione del farmaco e alla sua eliminazione mutato o sotto forma dei suoi cataboliti di trasformazione. I meccanismi di eliminazione sono sostanzialmente la biotrasformazione e descrizione. Lapio trasformazione è un meccanismo che consta di due fasi La fase 1 comprende le reazioni (ossidazione, riduzione, idrolisi) cataboliche che portano al l'inattivazione del farmaco (ma si parla di biotrasformazione anche per riferirsi a quei metodi che portano all'attivazione di un farmaco inattivo, un profarmaco) escrezione per via renale. Escrezione Le reazioni di Fase 2 sono le reazioni anaboliche (coniugazioni come glucuronazione, solforazione, acetilazione) che portano ad un aumento del idrofilia dei farmaci per favorire la loro escrezione per via renale.EscrezioneÈ il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno.Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. È il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno. loro escrezione per via renale.EscrezioneÈ il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno.Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. loro escrezione per via renale.EscrezioneÈ il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno.Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. loro escrezione per via renale.EscrezioneÈ il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno.Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. escrezione per via renale.EscrezioneÈ il movimento retrogrado dai tessuti verso la circolazione sanguigna e da qui agli organi tessuti che si imparano l'ambiente interno da quello esterno.Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. Le principali due vie sono la via renale e la VIA epatobiliare ma ci sono anche altri meccanismi che coinvolgono i polmoni il sudore la saliva e latte materno. |
