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83 Cards in this Set
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Un fármaco también es llamado |
Principio activo |
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Un medicamento |
Combinación de uno o más fármacos y excipientes (sustancias farmacológicamente inactivas para conservarlo) |
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Ejemplo de Quinolona |
Ciprofloxacino |
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- Hidroxicloroquina se utiliza en casos de - RIESGO de |
- Malaria-paludismo - Arritmia cardiaca |
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- La Azitromicina es un - RIESGO |
Antibiótico Produce arritmia con paro cardiaco |
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La FARMACOCINETICA es |
Como recorre el medicamento por el organismo desde que ingresa hasta que se elimina (lo que el cuerpo hace al fármaco) |
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Propiedades de los fármacos |
- Tamaño - Estructura molecular - Grado de ionización - Unión a lipidos - Unión a proteínas |
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Principios son: |
Absorción Distribución Metabolismo Eliminación |
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La absorción es |
Momento desde la administración hasta que el Farmaco llegue al compartimento central (parte extracelular - plasma) |
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Cuantos granos de paracetamol máx se debe consumir porque sino provoca hepatotoxicidad |
4g |
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Cual es la vía más rápida de administración de un medicamento |
Endovenosa |
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Solo pueden atravesar la membrana los |
No ionizados |
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El pH es influenza para |
Ingreso de la membrana |
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La PKa es |
Constante de disociación de un medicamento que se disocia en una parte ionizada o no ionizada |
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La vía de administración parenteral significa |
Agujas |
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Los ionizados o no ionizados atraviesan la membrana? |
No ionizado |
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La Biodisponibilidad es |
- Porcentaje de fármaco libre que ejerce su acción farmacológica al órgano diana - Porcentaje de fármaco activo que pasa al torrente sanguíneo |
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Fenómeno de primer paso eso |
Paso del medicamento al hígado para que lo metabólice ya que tiene enzimas que destruye sustancias. Entonces luego es metabolizado hacia la circulación sistemica |
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Que elaboran las enzimas del hígado para eliminar el fármaco por la orina |
Metabólicos inactivos hidrosolubles |
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Que es la cinética de primer orden en el metabolismo y su ejemplo |
La velocidad de absorción disminuye con la cantidad de fármaco que queda por absorberse Ejemplo: Tengo 5g de un fármaco entonces mientras se absorbe rápido cuando queda 1g la velocidad de absorción será más lenta (Naproxeno 5 mg) |
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Que es la cinética de orden cero y ejemplo |
Es el número de moléculas que se absorbe permanece constante Ejemplo: Tengo 5g de un fármaco y se absorbe, entonces al tener 1g la absorción seguirá constante. (anestésicos inhalatorios) |
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Que haces los AINES |
Inhiben la COX (ciclooxigenasa), por lo tanto te inhiben las prostaglandinas (estas a nivel del estómago produce moco) |
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Receptores con respecto a canales ionicos separados por ligando |
Receptores colinergicos nicotinicos |
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Ejemplo de receptores acoplados a proteína G |
Adrenoceptores alfa y beta |
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Ejemplo de receptores ligados a enzimas |
Receptores de insulina |
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Receptores intracelulares |
Receptores Esteroides |
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Ejemplo de Biodisponibilidad |
Por ejemplo un fármaco que tenga 80% de Biodisponibilidad, osea 20% de metaboliza en el higado y un 80% va a la sangre |
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Que vía tiene Biodisponibilidad de 100 % |
Endovenosa |
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Para que un fármaco tenga un efecto tiene que |
Líberarse de una proteína (ya que unida a este es inactivo) |
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La union a proteínas determina |
La duración de efecto del fármaco (mientras más se una a una proteína la duración será mayor) |
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Cuales son las reacciones de biotransformacion |
Reacción de fase I y II |
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La reacción de fase I que otro nombre recibe y que consiste |
- Funcionalizacion - Aquí tenemos la reducción, oxidación, hidrólisis. (se puede producir metabolitos activos o inactivos) |
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La reacción de fase II, que nombre recibe y en qué consiste |
- Biosíntesis - Todos los metabolitos serán inactivos (glucuronidacion, sulfatacion, acetilacion)
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El citocromo p-450 es |
Grupo de metaloproteínas que forman un complejo que absorbe la luz a 450 NM, en su mayoría son monooxigenasa |
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Cual es el más importante del sistema p-450 Y en segundo lugar |
CYP3A4 CYP2D6 |
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El volumen de distribución aparente es |
Volumen necesario para contener la cantidad total de un fármaco en el organismo y el plasma |
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La fórmula de volumen de distribución aparente es |
Dosis administrada/concentración plasmática inicial aparente Osea: Cantidad de fármaco/concentración plasmática |
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El aclaramiento (clearence) es |
Parámetro para evaluar como evolucióna un fármaco en una población y venderlos |
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La tasa de dosificación es |
Tasa de dosificación= clearence x concentracion del fármaco establo estable |
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El volumen de distribución aparente es |
Volumen necesario para contener la cantidad total de fármaco en el organismo y el plasma |
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La fórmula para el volumen de distribución aparente es |
Dosis administrada/concentración plasmática inicial aparente Osea: Cantidad de fármaco /concentración plasmática |
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Aclaramiento (clearence) es |
Parámetro para evaluar como evolucióna un fármaco en una población y poderlos vender |
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La tasa de dosificación es |
Clearence x concentracion del fármaco estado estable |
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Él tiempo de vida media es |
Tiempo que se reduce la concentración plasmática al 50% en el compartimento central |
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La concentración mínima eficaz (CME) |
Aquella por encima de la cual se observa el efecto Ejemplo: Coloco un fármaco y cusndo sobrepasa su concentración se duerme (depende de la dosis administrada) |
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La concentración mínima tóxica (CMT) es |
Aquella por encima donde se evidencia toxicidad |
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El margen terapéutico es |
CMT - CME |
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El período de latencia es |
Desde que se administra el fármaco hasta que aparezca la concentración mínima eficaz |
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La afinidad es |
Capacidad de un fármaco para unirse a un receptor |
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La eficacia es |
Que tan bien produce el fármaco una respuesta fármacologica |
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Potencia es |
La cantidad de fármaco que se requiere para obtener el efecto deseado |
Can |
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Agonista significa |
Fármaco se une a un receptor para activarlo |
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Agonista total es |
Capacidad de producir una respuesta máxima |
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Agonista parcial |
Menor capacidad de producir una respuesta |
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Antagonista es |
La oposición para que haga un efecto |
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Antagonista competitivo es.... Y ejemplo |
Tiene afinidad (se une al receptor) pero no tiene actividad y evita que el agonista lo active - Ejemplo: bloqueante muscular (bloquea receptores nicotinicos) |
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Antagonista no competitivo |
Se une al receptor en otro sitio, evita que el agonista active su receptor. (no reversible) |
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Agonista inverso es |
Cambia su conformación de activo a inactivo (Ejemplo receptores de Histamina H1, en caso de los antihistamínicos) |
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Antagonismo fisiológico es |
Cuando actúan en dos receptores de funciones opuestas (adrenergicos y colinergicos ejemplo).
- Por ejemplo la ach produce bradicardia, si administro noradrenalina produce taquicardia pero actúa en el receptor adrenergico) |
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Antagonismo químico o neutalizacion |
Viene un antagonista y se une al fármaco neutralizando, ejemplo Heparina con protamina |
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DE50 es |
Calculo de la dosis eficaz en 50% de la población |
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DT50 es |
Calculo de la dosis tóxica en 50% de la población |
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DL50 es |
Calculo de la dosis Letal en 50% de una población |
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La Farmacodinamia es |
Lo que el Farmaco le hace al cuerpo |
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El diclofenaco que tipo de fármaco es y que inhibe |
AINES Inhibw COX 1 pero un poco más la COX 2 |
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La warfarina es un |
Anticoagulante |
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Donde hay mayor irrigacion hay |
Mayor absorción (intramuscular) |
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Indice terapéutico es |
DT50/DE50 |
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Marque |
A. Es ionotropico |
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Resuelva |
A: IT: 600/100: 6 B: IT: 1800/300: 6 Iguales |
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Resuelva |
La A |
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Marque |
La B |
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Marque |
La E |
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La mayoría de fármacos hacen efecto: |
Primer paso |
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En el volumen distribución aparente, suponte que la cantidad de fármaco es 500 mg y la concentración plasmática es 20 ug/ml. Cuanto es el VDA |
VD: 500000 ug/20 ug ml: 25000ml Ml a L: 25 L |
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Farmaco de 100 mg y una Biodisponibilidad de 65 porciento quiere decir que |
65 mg de fármaco ha llegado a la circulación sistemica y 35 mg se ha metsbolizado en el hígado |
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Factores que modifican la absorción |
- Solubilidad - Formulación - Concentración - Circulación - Área de superficie - Tamaño molecular |
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Factores que modifican la distribución |
- Tamaño del órgano - Flujo sanguíneo del tejido - Unión a proteínas plasmáticas - Solubilidad del fármaco - Volumen de distribución |
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La albúmina se une a fármacos |
Acidos |
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Compartimentos Farmacocineticos: |
Compartimento central (V1) Compartimento periferico rápido (V2) Compartimento periférico lento (V3) |
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Cual es el sistema qué el 60% fármacos son metabolizados y que enzimas intervienen |
Metabolismo microsomal (CYP450) - Oxígenasas |
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En el citocromo p450 en su mayor parte son |
Monooxigenasas |
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Factores que influyen en la biotransformacion |
Inducción enzimática Inhibición enzimática Sexo Edad Factor genético |
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