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9 Cards in this Set

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Modalidades do metabolismo das drogas

Inativação


Metabolito ativo de droga ativa


Ativação de droga inativa


Ausência de metabolismo

Vantagens das pró-drogras

Estabilidade, biodisponibilidade, menos PRM e menor toxicidade

Tipos de reações

Fase 1


Fase 2

Fase 1

Aumenta pouco a hidrossolubilidade do fármaco


Pode inativar ou, em alguns casos, ativar os fármacos (pró-f)


Citocromo p450***

Fase 2

Conjugação


Forma ácido orgânico polar altamente ionizado



Exigem alto teor de energia



Locais de metabolismo (+metabolismo de primeira passagem e outros locais de metabolismo pré-sistemicos)

Pele e pulmões

Enzimas do CYP (P450)

Polimorfismo genético


Principal função oxidar subs...


Promiscuas

Enzimas hidrolíticas

Gera compostos eletrofilicos altamente reativos

Excreção dos fármacos