Allmän Farmakologi

Front 1

Vilka två faser kan man säga att det finns under utvecklingen av läkemedel?

Back 1

Prekliniska tester

Kliniska tester

Front 2

Vad innehåller de prekliniska testerna och vad testas de på?

Back 2

Testerna görs på cellodlingar eller djur.

Det som testas är:

- substansens effekter och egenskaper.

- tolerans, toxicitet, missbildningar/mutationer.

- verkningsmekanism.

- spridning i vävnader.

- effekt på organ.

- elimination och utsöndring.

Front 3

Förklara de kliniska studierna.

Back 3

De görs på människor och är uppdelade i fyra faser.

Fas 1:

- friska frivilliga

- tolerans, kinetik, dosering

Fas 2:

- små patientgrupper

- doser, biverkningar, interaktioner

Fas 3:

- fler patienter, >1000

- randomiserade, dubbelblindande

- effekter, biverkningar, långtidsanvändning

Här blir läkemedlet godkänt och börjar säljas.

Fas 4:

- sällsynta biverkningar, långtidseffekter.

Front 4

Vad är skillnaden på preparat-/handelsnamn och substans-/generiskt namn?

Back 4

Preparatnamn bestäms av tillverkaren och är de olika "läkemedelsnamnen" vi är vana vid, som ex alvedon, panodil.

Substansnamn är samma internationellt. Det är precis som det heter, namnet på substansen som verkar i läkemedlet. Ex är paracetamol, acetylsalicylsyra.

Front 5

Vad menas med farmakodynamik?

Back 5

Hur läkemedlet påverkar kroppen.

Front 6

Vad händer vid cellen (oftast) för att det ska bli effekt i kroppen av ett läkemedel?

Back 6

En ligand binder till en receptor --> reaktion i cellen --> reaktion i kroppen.

(Vissa läkemedel binder inte till receptorer utan ger effekt direkt)

Front 7

Vilka olika receptortyper finns?

Back 7

Klassisk receptor

- signalen förs vidare över membran.

Enzym

- katalyserar kemisk reaktion

Jonkanal

- öppnas/stängs när liganden binder in

Proteinkopplad receptor

- del av receptorn frigörs när liganden binder in.

En viss ligand kan bara binda till en viss receptor. Jämför med nyckel och nyckelhål.

Front 8

Vad menas med additiv och potentierande effekt? Vilken är att föredra och varför?

Back 8

Additiv effekt:

- om man kombinerar läkemedel A med B och summan blir lika med de båda tillsammans. Alltså 1+1=2.

Potentierande effekt:

- om summan mellan två läkemedel blir mer än de båda. Alltså 1+1=mer än 2.

Den potentierande effekten är oviss beroende dels på medicinerna som är inblandade och även på individen som tar dem. Den bör alltså undvikas.

Front 9

Vad är det för skillnad på reversibel och irreversibel bindning?

Back 9

En reversibel bindning är en normal bindning där liganden släpper från receptorn efter en kort stund.

En irreversibel bindning är en bindning där inte liganden släpper från receptorn. Detta kan ge otäcka effekter.

Front 10

Vad menas med affinitet?

Back 10

Ju lättare en ligand har att binda till en receptor - ju högre affinitet har den.

Front 11

Vad menas med potens?

Back 11

Effekten efter bindning.

- Hur mycket läkemedel måste vi sätta in för att nå den önskvärda koncentrationen? En högre potent innebär att det behövs mindre av ett läkemedel för att nå en viss effekt.

Front 12

Vad menas med effektivitet?

Back 12

Maxrespons oavsett koncentration ligand.

Man får inte mer smärtlindring (ex) oavsett om man tar fler tabletter, det finns en gräns att nå.

Front 13

Vad är det för skillnad på en agonist och en partiell agonist? Och vad händer när man blandar dessa?

Back 13

Agonist - en ligand som binder till en receptor och stimulerar en respons.

Partiell agonist - man kan tillsätta mer och mer av läkemedlet men kommer aldrig upp i maxresponsen.

Om man blandar dessa tar den partiella agonisten den rena agonistens plats på en receptor och man får en minskad effekt jämfört med om man bara haft den rena.

Front 14

Vad är en antagonist och vad är dennes funktion?

Back 14

Den hämmar eller hindrar receptorstimulering.

Ex på detta är betablockare som sätter sig på betareceptorerna för att blockera så inte t ex adrenalin sätter sig där.

Front 15

Beskriv skillnaden mellan en agonist, en kompetativ antagonist och en nonkompetativ antagonist.

Back 15

Agonist - stimulerar receptorn.

Kompetativ antagonist - blockerar receptorn genom att sätta sig i den.

Nonkompetativ antagonist - Binder någon annanstans än på ytan på receptorn och ändrar bindningsytan så inte liganden passar och kan binda in.

Front 16

Vad är det som bestämmer hur lång tid det tar innan ett läkemedel ger effekt?

Back 16

Absorptionen, distributionen och verkningsmekanismen för ett läkemedel.

Front 17

Vilka olika verkningsmekanismer finns?

Back 17

Via enzymer, jonkanalbundna receptorer och proteinsyntes.

Front 18

Vad menas med ED50, TD50 och LD50?

Back 18

ED50 - (effektiv dos) När 50% har fått önskad effekt av läkemedlet.

TD50 - (toxisk dos) När 50% får biverkningar av läkemedlet.

LD50 - (lethal/dödlig dos) När 50% dör.

Olika "nivåer" av ett läkemedel, som doser kan ge.

Front 19

Vad menas med att ett läkemedel har stor terapeutisk bredd eller stort terapeutiskt index?

Back 19

Att man kan ta mer av läkemedlet innan man uppnår TD50 (bieffekter). Alltså att det är en stor bredd mellan effekt och farlig dos.

Front 20

Om två läkemedel har i övrigt likadana egenskaper, vilken ska man välja, och varför?: Ett läkemedel med hög terapeutisk bredd eller ett med låg bredd?

Back 20

Ett med hög terapeutisk bredd då det är större skillnad mellan effekt och farlig dos. Vilket gör att chansen för överdosering minskar.

Front 21

Vad är det som påverkar den terapeutiska bredden eller index?

Back 21

Absorption, distribution och elimination.

--> olika i olika personer.

Front 22

Vad är placebo och noceboeffekt?

Back 22

Placebo är när något fungerar bättre än väntat, och nocebo är tvärt om, när något fungerar sämre än väntat.

Front 23

Vad menas med farmakokinetik?

Back 23

Vad kroppen gör med läkemedlet.

Front 24

Vad menas med absorption?

Back 24

Att läkemedlet ska förflytta sig från administreringsstället till blodet.

Front 25

Ge exempel på administreringssätt.

Back 25

Man kan ge läkemedel genom olika tabletter, injektioner (s.c. och i.m) till exempel.

Front 26

Vad menas med distribution?

Back 26

När läkemedlet ska från blodet ut i kroppen.

Front 27

Vad menas med halveringstid när man talar om läkemedel?

Back 27

Den tid det tar för koncentrationen av ett läkemedel att sjunka till hälften. Det styrs av distributionsvolym och clearence.

Front 28

Vilket slags läkemedel har lättast att lämna blodet (ut till vävnaden)?

Back 28

Fettlösliga läkemedel. De vattenlösliga har svårare att lämna blodet.

Front 29

Vad menas med distributionsvolym?

Back 29

Det rum som läkemedlet fördelar sig i.

Front 30

Vilken distributionsvolym har fettlösliga, alternativt vattenlösliga läkemedel? Samt vad innebär det?

Back 30

Vattenlösliga har en låg distributionsvolym, vilket innebär att de stannar kvar i blodet mer än de går vidare.

Fettlösliga har en hög distributionsvolym, vilket innebär att de går ut i vävnaden.

Front 31

Vad menas med elimination?

Back 31

Hur läkemedlet försvinner från blodet.

Front 32

Hur lämnar vattenlösliga läkemedel kroppen?

Back 32

Genom njurarna.

Front 33

Hur lämnar fettlösliga läkemedel kroppen?

Back 33

Först går de till levern där de görs vattenlösliga, sedan lämnar de genom njurarna. Detta innebär att de stannar i kroppen längre.

Front 34

Vad menas med presystemisk metabolism?

Back 34

Tabletten sväljs - går genom mag-tarmkanalen - bryts ned av bakterier i tarmen och av enzymer i tarmcellerna - färdas via blodet till levern innan det når resten av kroppen. Att allt man tar i tablettform går denna vägen och bryts ned innan det går vidare.

Front 35

Vad menas med förstapassagenmetabolism?

Back 35

Att hela den absorberade dosen passerar levern innan den når resten av kroppen, vid enteral administrering (ex tablett) - när man tar genom munnen och sväljer.

Front 36

Vad menas med biologisk tillgänglighet?

Back 36

Den andel av den givna läkemedelsdosen som når systemkretsloppet i oförändrad form, dvs efter presystemisk metabolism.

Front 37

Vad menas med fas 1 och 2 i levern?

Back 37

Fas 1 är när det fettlösliga läkemedlet får en "krok" ditsatt så att de sedan i fas 2 ska kunna bära den biten som gör den vattenlöslig.

Det är en enzymfamilj som gör om fettlösligheten till vattenlöslighet.

Front 38

Vad menas med clearence?

Back 38

Hur stor blodvolym som renas per tidsenhet.

Front 39

Hur många halveringstider säger man att det tar innan ett läkemedel har lämnat kroppen?

Back 39

Fem stycken.

Front 40

Vad är sambandet mellan halveringstid, clearence och distributionsvolym?

Back 40

Hög distributionsvolym --> låg clearence och lång halveringstid.

Låg distributionsvolym --> hög clearence och kort halveringstid.

Front 41

Vad menas med steady state och hur uppnår man det?

Back 41

Att man har en jämn koncentration av läkemedlet i blodet. Efter fem halveringstider och man fortsatt tillsatt läkemedlet har man uppnått steady state. Man måste tillföra lika mycket som det elimineras helt enkelt.

Front 42

Nämn några faktorer som påverkar administreringssättet.

Back 42

- Systemiskt eller lokalt (ska det verka lokalt eller mer spritt?).

- Problem att svälja tablett.

- Vissa läkemedel förstörs vid lågt pH.

Front 43

Vad är skillnaden på enteral och parenteral administrering?

Back 43

Enteral är när det går via tarmen till blodet.

Parenteral är när det inte går via tarmen.

Front 44

Vad kan läkemedelsresponsens variation bero på? Ge exempel och förklara.

Back 44

Genetiska faktorer - för att man har olika enzymer i levern till ex, man bryter ner olika fort.

Sjukdom

Läkemedelsinteraktioner

Vikt - större volym att sprida läkemedlet på.

Ålder - sämre lever och njurfunktion när man är äldre t ex.

Front 45

Vad finns det för farmakodynamiska interaktioner?

Back 45

- Verkan på samma receptor.

- Verkan på olika receptorer i samma organ.

- Verkan på olika receptorer i olika organ.

Front 46

Vad menas med enzyminduktion och enzyminhibition i levern?

Back 46

Induktion - När läkemedel ökar halterna av ett enzym i levern --> ökar nedbrytningen av läkemedlen --> minskar koncentrationen --> minskar effekten.

Inhibition - När ett enzym minskar --> minskar nedbrytningen av läkemedlen --> ökar koncentrationen --> ökar effekten.

Front 47

Vilka typer av biverkningar säger man finns och vad innebär de?

Back 47

Dosrelaterade, typ A-biverkningar.

- kända egenskaper

- terapeutiska doser

Ickedosrelaterade, typ B-biverkningar.

- drabbar bara vissa användare

- uppstår vid doser lägre än den terapeutiska

- t ex vid allergiska reaktioner

Front 48

Vad menas med rebound-effekt? Hur undviks detta?

Back 48

När de ursprungliga symtomen återkommer vid utsättning av ett läkemedel - ofta starkare än innan. Detta undviks med nedtrappning av läkemedlet.

Front 49

Vad menas med mättnadsdos och underhållsdos?

Back 49

Mättnadsdos: om man snabbt behöver komma upp i koncentration kan man ge höga doser när man sätter in läkemedlet. Kan även kallas laddningsdos.

Underhållsdos: när läkemedel tas för att koncentrationen i blodet ska vidbehållas.