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45 Cards in this Set
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Sistema nervoso simpático |
Alerta e fuga Neurónios pré-ganglionares na medula torácica e lombar (T1 - L2) Gânglios longe das vísceras Fibra pré-ganglionar curta e pós longa Neurotransmissores: epinefrina e norepinefrina Único SNA que atua nos vasos sanguíneos |
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Distribuição SNA |
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Neurotransmissão nos neurónios adrenérgicos |
Sintese de NE |
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Recetores adrenérgicos |
Recetores alfa 1 (A, B e D) Recetores alfa 2 (A, B e C) Recetores beta (1, 2 e 3) |
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Recetores alfa 1 |
Encontram-se no músculo liso e em glândulas Associados a proteínas G1 ⬆ IP3 e DAG -⬆ Ca2+ ⬆ PLA2, PLC Causam contração, secreção Contração do músculo liso: - vascular (⬆ RPT,⬆ PA) - músculo radial do olho (midríase) - canais deferentes - retenção urinária (- VC nos vasos da mucosa nasal causa descongestão) -⬆ lipólise, neoglicogénese, glicogenólise Potência dos agonistas: NA >/= A >> isoprenalina |
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Recetores alfa 2 |
Tipos A e C são muito expressos no SNC, cuja estimulação leva a analgesia e sedação Tipo B está presente no músculo liso vascular e medeia vasoconstrição Associados a proteínas Gi: ↓ cAMP ⬆ PLA2, PLC Têm efeito regulatório, atuando como mediador de feedback negativo, diminuindo a libertação de neurotransmissores (neurónio pré-sinático) Supressão da transmissão leva a sedação e hipnose Diminuição da PA e da FC ⬆ agregação plaquetária ⬆ drenagem do humor aquoso Diminuição da libertação de substância P - estimulação dos alfa 2 do corno posterior medular reduz neurónios nocicetivos (efeito analgésico) Agonistas endógenos têm todos a mesma afinidade mas prazosina tem afinidade 60x > Potência dos agonistas: A > NA >> iso |
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Usos dos beta bloqueantes |
Insuficiência cardíaca com disfunção sistólica esquerda Doença vascular periférica Disfunção erétil Diabetes mellitus Doença pulmonar intersticial DPOC irreversível |
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Recetores beta 1 |
Encontram-se no músculo cardíaco e no aparelho justaglomerular Associados a proteínas Gs:⬆cAMP -⬆ FC, contractilidade -⬆ renina Potência dos agonistas: iso > NA > A |
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Recetores beta 2 |
Encontram-se no músculo cardíaco e liso Associados a proteínas Gs:⬆cAMP - relaxamento do músculo liso (broncodilatação, vasodilatação) -⬆ FC, contractilidade -⬆ glicogenólise -⬆ influxo de potássio -⬆ produção do humor aquoso - relaxamento do músculo ciliar (miose) Potência dos agonistas: iso > A > NA |
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Recetores beta 3 |
Existem no tecido adiposo e noutros tecidos como no músculo liso Associados a proteínas Gs:⬆cAMP -⬆ lipólise - propriedades antidepressivas e ansiolíticas Agonista seletivo: YM178 (mirabegron) |
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Agonistas vs Antagonistas seletivos alfa 1 |
Agonistas: - fenilefrina - metoxamina Antagonistas: - prazosina - doxazosina |
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Agonistas vs Antagonistas seletivos alfa 2 |
Agonistas: - clonidina - clembuterol Antagonistas: - ioimbina - idaxozano |
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Agonistas vs Antagonistas seletivos beta 1 |
Agonistas: - dobutamina - xamoterol Antagonistas: - atenolol - metoprolol |
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Agonistas vs Antagonistas seletivos beta 2 |
Agonistas: - salbutamol - terbutalina - salmeterol - formoterol Antagonista: butoxamina |
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Simpaticolíticos vs Simpaticomiméticos |
Simpaticomiméticos são substâncias que provocam um aumento do tónus simpático Simpaticolíticos são substâncias que contrariam os efeitos normais do sistema nervoso simpático |
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Catecolaminas |
Dopamina Epinefrina Norepinefrina Isoprenalina (sintética) |
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Noradrenalina |
Neurotransmissor libertado nas fibras simpáticas pós-ganglionares da maioria dos órgãos Corresponde a 20% da secreção medular Agonista adrenérgico não seletivo que atua em todos os recetores menos nos beta 2 Usada em situações de paragem cardíaca e choque Tem de ser administrada paraentericamente |
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Metabolismo da noradrenalina |
80% pela MAO após recaptação da fenda sinática (neurónio pré-sinático) 15% pela COMT no neurónio pós-sináptico 5% atinge a circulação sistémica e é metabolizado no fígado |
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Adrenalina |
Libertada na medula suprarrenal (80%) e em certas partes do encéfalo Agonista adrenérgico não seletivo que atua em todos os recetores adrenérgicos Usado para: - asma brônquica - choque cardiogénico e anafilático - paragem cardíaca - durante a cirurgia sob anestésico local (VC) |
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Isoprenalina |
Agonista beta adrenérgico sintético (só atua nos recetores beta, não nos alfa) Efeito nos beta 1 cardíacos -⬆ FC - possibilidade de arritmia e paragem cardíaca Efeito nos beta 2 vasculares - vasodilatação com diminuição da PA Usado como antídoto numa intoxicação com beta bloqueantes |
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Dopamina |
Agonista adrenérgico não seletivo que atua nos seus próprios recetores e nos beta 1, ou indiretamente pela transformação em NA Estimulação recetores D1: - Diminuição da aldosterona (↑ diurese enatriurese) - vasodilatação renal e mesentérica - diminuição da peristalse (iléus) - reabsorção de edema a nível pulmonar Estimulação recetores D2: - inibição da bombaNa+/K+ (↑ diurese e natriurese) - estimulação da PGE2 (antagoniza ADH) - diminuição da peristalse (iléus) Broncodilatação |
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Anfetamina |
Agonista adrenérgico não seletivo que atua indiretamente, aumentando a NA e a DA Não sendo catecolamina, pode ser administrado per os DA 45 - 60min Usado para: - supressão do apetite - narcolepsia - ADHD Reações adversas - uso crónico - tolerância, dependência - anorexia, agitação - ansiedade, psicose, insónia |
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Metilfenidato |
Anfetamina usada no tratamento de ADHD Aumenta a dopamina no córtex pré-frontal, bloquando a sua recaptação e amplificando a resposta via recetores |
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Efedrina |
Agonista adrenérgico não seletivo que atua diretamente em todos os recetores Causa tolerância mas não dependência Estimulante do SNC, nomeadamente estimulante respiratório Não causa supressão do apetite Usado como descongestionante (ação vasoconstritora) |
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Fenilefrina |
Agonista seletivo alfa1 Utilizado para: - provocar midríase - descongestionante (VC) - vasoconstritor em caso de PA baixa |
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Clonidina |
Agonista seletivo alfa 2 a nível central Inicialmente causa um ligeiro aumento da PA por efeito nos recetores alfa 1 Propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas Apesar de ser agonista, atua como simpaticolítico Usado para: - congestão nasal - hipertensão - ADHD Similares: Tizanidina - menor DA e menores efeitos na FC e PA Dexmedetomidina - muito maior afinidade para os recetores alfa 2, mas que diminui com o aumento da dose; efeito mínimo a nível respiratório |
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Apraclonidina |
Agonista seletivo alfa2 como a clonidina Usado apenas como adjuvante daterapêutica do glaucoma (dimimui a produçãode humor aquoso) |
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L- alfa-metildopa/Metildopa |
Agonista seletivo alfa2 a nível central Efeito simpaticolítico como a clonidina Pró-fármaco anti-hipertensivo Usado na hipertensão gestacional e pré-eclampsia |
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Dobutamina |
Agonista seletivo beta1 Só administrado por via paraentérica Aumenta o DC mas pouco a FC Menos efeitos arritmogénicos que a dopamina Utilizado para: - insuficiência cardíaca - choque cardiogénico e séptico |
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Salbutamol |
Agonista seletivo beta2 Administração oral, inalatória, paraentérica Usado para: - asma (broncodilatação) - hipercalémia refratária |
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Salmeterol e Formoterol |
Agonistas fortemente seletivos beta2 DA superior ao salbutamol Administrados por via inalatória Salmeterol é agonista parcial (causa menos ADR mas é menos eficaz) Formoterol tem início de ação + rápido |
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Agonistas beta 2 por via inalatória |
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Ritodrina |
Agonista seletivo beta2 Usado como relaxante do músculo liso uterino para parar o parto prematuro |
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Utilizações dos antagonistas alfa adrenérgicos |
Anti-hipertensores Hipertrofia benigna da próstata (ajudam na retenção urinária) Doenças vasculares periféricas |
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Reações adversas dos antagonistas alfa adrenérgicos |
Hipotensão ortostática Congestão das mucosas Inibição da ejaculação Retenção de sódio e água |
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Prazosina |
Bloqueador alfa 1 (antagonista inverso) Vasodilatador Sem ação em recetores alfa2 Simpaticolítico no SNC Hipotensor |
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Antagonistas dos recetores beta adrenérgicos |
Atividade anti-hipertensora Reduzem o débito cardíaco Reduzem a libertação de renina Simpaticolíticos a nível central |
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Utilizações dos antagonistas beta adrenérgicos |
Cardiovasculares: - angina de peito - arritmias - insuficiência cardíaca - hipertensão Outros: - glaucoma - tireotoxicose (hipertiroidismo) - ansiedade - profilaxia da enxaqueca |
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Antagonistas não seletivos beta adrenérgicos |
Propranolol* Alprenolol Nadolol Pindolol Timolol* Sotalol |
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Antagonistas beta1 seletivos |
Acebutol Atenolol Practolol Metoprolol* |
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Antagonista beta2 seletivo |
Butoxamina |
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Efeito do bloqueio beta a nível renal |
Redução da libertação de renina Diminuição da produção de angiotensina II suprimindo osseus efeitos vasoconstritores periféricos directos e centrais Diminuição da aldosterona BLOQUEIA O SISTEMA RAA |
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Bloqueadores beta lipossolúveis |
Propranolol Alprenolol Penbutolol Oxprenolol |
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Bloqueadores beta hidrossolúveis |
Atenolol Nadolol Sotalol Carteolol Pindolol Bisoprolol Labetalol |
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Bloqueadores beta de solubilidade mista |
Metoprolol Timolol Carvedilo |
