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alpha - affinita maggiore per l'adrenaline, poi per la noradrenalina, e affinita molto bassa per l'Isoproterenolo.
alpha 1 - prevalemente sulla muscolatura liscia dei vasi dove causano vasocostrizione, causano anche midriasi e aumentano la chiusura dello sfintere interno della vescica, in piu, aumenta la secrezione nelle ghiandole salivari.
alpha 2 - sono situati in prevalenza a livello della membrana pre-sinaptiche e non negli organi bersaglio, hanno ruolo di controllo e regolazione della liberazione del NT e dell'insulina.
Beta 1 - elevata affinita per l'Isoproterenolo, media per l'Adrenalina e noraedranlina, situati nel Miocardio dove aumentano l'attivita, aumentano lipolisi nei adipociti e aumentano liberazione di renina.
Beta 2 - elevata affinita per l'Isoproterenolo, media per l'Adrenalina e bassa per noraedranlina, situati nei vasi della muscolatura scheletrica, dove provocano vasodilatazione, broncodilatazione, e rilasciamento dell'utero.
Farmaci simpaticomimetici (divisione per la selettivita e azioni principali)
1. Alfa beta agonisti:
a) Adrenaline (tutti) -
b) noradrenaline (tutti tranne beta2)
2. Alpha agonisti:
a) Fenilferina (alpha 1) - vasocostrizione
b) clonidina + apraclonidina (alpha 2) - inibiscono la liberazione di noradrenaina, infatti funzionano come simpaticolitici
3. beta agonisti:
a) isoproterenolo (beta 1+2) -
b) dobutamina (beta 1)
c) salbutamolo, terbutalina, formoterolo, salmetrolo e ritodrina (beta 2).
azioni di adrenaline, noradrenaline e isoproterenolo sul pressione sistolica, diastolica, media, frequenza e resistenza periferica.
Adrenaline:
sistolica - aumenta (++)
Diastolica - riduce (-)
media - aumenta (+)
frequenza - aumenta (+)
resistenza - riduce (-)
noradrenaline (alpha 1 + beta 1)
sistolica - aumenta (+++)
diastolica - aumenta (+++)
media - aumenta (+++)
frequenza - riduce (-)
resistenza - aumenta (++)
isoproterenolo (beta 1+2)
sistolica - aumenta (+)
diastolica - riduce (---)
media - riduce (--)
frequenza - aumenta (++)
resistenza - riduce (--)
Farmaci simpaticomimetici (usi clinici)
a) Adrenaline (tutti) - glaucoma, aiuta al anestestia locale, shock anafilattico, arresto cardiaco, asma.
b) noradrenaline (tutti tranne beta2) - ipotensione
a) Fenilferina (alpha 1) - congestione nasale, ipotensione posturale.
b) clonidina + apraclonidina (alpha 2) - ipertensione, glaucoma.
a) isoproterenolo (beta 1+2) - asma, arresto cardiaco, shock
b) dobutamina (beta 1) - scompenso cardiaco
c) salbutamolo, terbutalina, formoterolo, salmetrolo e ritodrina (beta 2) - asma, BCPO
Farmaci simpaticolitici (divisi per la selettivita)
Farmaci simpaticolitici (divisi per usi terapeutici)
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