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18 Cards in this Set
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Nommer les 5 classes de récepteurs impliqués dans la sécrétion gastrique
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Muscariniques (M3)
Histaminiques (H2) Somatostatine Gastrine Prostaglandines (EP3) |
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Après la dissociation d'un antiacide dans le suc gastrique, il y a formation de quelle molécule?
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Eau, OH- réagit avec les protons qui arrivent dans la lumière. Il y a aussi formation de CO2 lorsqu'il y a du carbonate dans l'antiacide
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À part l'estomac, ou peut-on trouver des récepteurs H2?
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Muscle cardiaque, mastocytes, cerveau
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Biosynthèse de l'histamine
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Histidine vers Histamine via L-histidine décarboxylase
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Pour les anti-H2, est-ce qu'il faut absolument avoir un cycle imidazole?
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Non, mais ça doit être au moins un hétérocycle (S, O ou N). Lorsque le cycle est bisubtitué (ramitidine et nizatidine), l'efficacité maximale est obtenue lorsque les hétéroatomes sont séparés par un C.
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Concernant les 2 substituents sur le noyau d'un anti-H2, quels doivent être leurs caractéristiques?
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1 doit être petit et préférentiellement basique (l'amine)
L'autre doit être une chaîne de 4 atomes se terminant avec un groupe polaire très électriquement dense. Le soufre qu'on voit à 2 atomes du cycle n'est pas nécessaire, mais diminue grandement la toxicité. |
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Quel anti-H2 a de loin la meilleure biodisponibilité?
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Nitizatidine (98%)
Cimétidine (63-78%) Ranitidine (52%) Famotidine (37-45%) |
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Nommer le seul anti-H2 qui a un lien inhibiteur avec les CYP450
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Cimétidine
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Élimination des anti-h2 (organe impliqué)
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Rénale
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Tous les IPP doivent avoir cette particularité quant à leur formulation pharmaceutique:
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Enrobage gastro-résistant (EC)
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Élimination des IPP
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CYP 2C19 et 3A4
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Durée d'action des IPP
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24-48 h
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Comparer mode d'action du dompéridone et du métoclopramide
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Domp: Antagoniste sélectif des récepteurs D2 qui ne traverse pas la BHE. Utilisé comme antiémétique et modulateur de la motilité GI
Métoclopramide: antagoniste sélectif D2 qui traverse la BHE |
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Décrire comment les agonistes u causent la constipation
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Ils inhibent les neurones cholinergiques parasympathiques au niveau de l'intestin, donc moins de péristaltisme. Les opioides font ceci (n'oublions pas les antidiarrhétiques)
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Meilleur moment de prise pour les anti-émétiques
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Avant le stimulus émétique
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V/F CTZ est protégé par la BHE
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F, donc voila pourquoi les médicaments circulants peuvent causer des vomissements.
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Pourquoi les patients antiparkonsiniens ont-ils des vomissements?
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Médicaments dopaminergiques stimulent les récepteurs dopaminergiques. sur le CTZ
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Les antagonistes de quel récepteur sérotoninergique sont des antiémétiques efficaces?
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5HT3 (les anti-5ht3) sont souvent utilisées pour prévenir les vomissements en chimiothérapie ou en anesthésie locale
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