Chimie Système Digestif

Front 1

Nommer les 5 classes de récepteurs impliqués dans la sécrétion gastrique

Back 1

Muscariniques (M3)

Histaminiques (H2)

Somatostatine

Gastrine

Prostaglandines (EP3)

Front 2

Après la dissociation d'un antiacide dans le suc gastrique, il y a formation de quelle molécule?

Back 2

Eau, OH- réagit avec les protons qui arrivent dans la lumière. Il y a aussi formation de CO2 lorsqu'il y a du carbonate dans l'antiacide

Front 3

À part l'estomac, ou peut-on trouver des récepteurs H2?

Back 3

Muscle cardiaque, mastocytes, cerveau

Front 4

Biosynthèse de l'histamine

Back 4

Histidine vers Histamine via L-histidine décarboxylase

Front 5

Pour les anti-H2, est-ce qu'il faut absolument avoir un cycle imidazole?

Back 5

Non, mais ça doit être au moins un hétérocycle (S, O ou N). Lorsque le cycle est bisubtitué (ramitidine et nizatidine), l'efficacité maximale est obtenue lorsque les hétéroatomes sont séparés par un C.

Front 6

Concernant les 2 substituents sur le noyau d'un anti-H2, quels doivent être leurs caractéristiques?

Back 6

1 doit être petit et préférentiellement basique (l'amine)

L'autre doit être une chaîne de 4 atomes se terminant avec un groupe polaire très électriquement dense. Le soufre qu'on voit à 2 atomes du cycle n'est pas nécessaire, mais diminue grandement la toxicité.

Front 7

Quel anti-H2 a de loin la meilleure biodisponibilité?

Back 7

Nitizatidine (98%)

Cimétidine (63-78%)

Ranitidine (52%)

Famotidine (37-45%)

Front 8

Nommer le seul anti-H2 qui a un lien inhibiteur avec les CYP450

Back 8

Cimétidine

Front 9

Élimination des anti-h2 (organe impliqué)

Back 9

Rénale

Front 10

Tous les IPP doivent avoir cette particularité quant à leur formulation pharmaceutique:

Back 10

Enrobage gastro-résistant (EC)

Front 11

Élimination des IPP

Back 11

CYP 2C19 et 3A4

Front 12

Durée d'action des IPP

Back 12

24-48 h

Front 13

Comparer mode d'action du dompéridone et du métoclopramide

Back 13

Domp: Antagoniste sélectif des récepteurs D2 qui ne traverse pas la BHE. Utilisé comme antiémétique et modulateur de la motilité GI

Métoclopramide: antagoniste sélectif D2 qui traverse la BHE

Front 14

Décrire comment les agonistes u causent la constipation

Back 14

Ils inhibent les neurones cholinergiques parasympathiques au niveau de l'intestin, donc moins de péristaltisme. Les opioides font ceci (n'oublions pas les antidiarrhétiques)

Front 15

Meilleur moment de prise pour les anti-émétiques

Back 15

Avant le stimulus émétique

Front 16

V/F CTZ est protégé par la BHE

Back 16

F, donc voila pourquoi les médicaments circulants peuvent causer des vomissements.

Front 17

Pourquoi les patients antiparkonsiniens ont-ils des vomissements?

Back 17

Médicaments dopaminergiques stimulent les récepteurs dopaminergiques. sur le CTZ

Front 18

Les antagonistes de quel récepteur sérotoninergique sont des antiémétiques efficaces?

Back 18

5HT3 (les anti-5ht3) sont souvent utilisées pour prévenir les vomissements en chimiothérapie ou en anesthésie locale