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24 Cards in this Set
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Procinétiques
Physiologie |
Système nerveux entérique = plexus myentérique d’Auerbach et plexus sous-muqueux de Meissner
Contrôle humoral Endocrine Paracrine : histamine, ACh, NA, Sérotonine, Dopamine |
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Stimulants de la motricité intestinale
Antagonistes des récepteurs dopaminergiques D2 : ex |
Metoclopramide et Domperidone
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Indications
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7. stimulation du péristaltisme lors d’examens Rx du tube digestif
8. prévention du reflux gastro-oesophagien dans le traitement de l’oesophagite peptique : vidange gastrique accélérée 9. traitement des troubles de la motricité gastro-intestinale secondaires à: a. neuropathies diverses, par ex. diabétique b. sclérodermie c. post-opératoire (par ex. vagotomie) d. certaines dyspepsies non-ulcéreuses 10. forme de côlon irritable avec constipation dominante |
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Effets indésirables
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stimulation excessive, inconfort abdominal
métoclopramide : passe la barrière hémato-encéphalique, donc effets anti-D2 centraux syndrome extra-pyramidal et dyskynésies hypersécrétion de prolactine |
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Metoclopramide (Primperan®, Paspertin® et génériques)
Effets Délai d’action 1⁄2 vie et élimin Contre-indications Effets indésirables |
Effets:
Procinétique par action intestinale anti-D2 et pro 5-HT4
Délai d’action: 30-60 min po, 1-3 min iv 1⁄2 vie: 2-6 heures; faiblement métabolisé. Elimination rénale. Contre indic.: obstruction intestinale, perforation, dyskinésie tardive, phéochromocytome ES: somnolence, syndrome extrapyramidal, stimulation de la prolactine |
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Domperidone (Motilium®)
Effets Délai d’action 1⁄2 vie et élimin Contre-indications Interactions Effets indésirables |
Procinétique par action intestinale anti-D2 surtout
Délai d’action: 30-60 min po 1⁄2 vie: 7-9 heures; Métabolisé par le foie via CYP3A4. Contre-indic: obstruction intestinale,perforation.Adénome hypophysaire à prolactine. Interactions: Antacides. stimulation de la prolactine |
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Autres procinétiques :
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Agonistes des récepteurs de la motiline
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Inhibiteur de la motilité et indication
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glucagon (glucagen) --> indication : examens diagnostics (double contraste, …)
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Anti-émétiques
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11. Antagonistes des récepteurs D2 : Métoclopramide et Domperidone
12. Antagonistes des récepteurs 5-HT3 : Ondansetron et autres -setron 13. Antagonistes des récepteurs NK1 (neurokinine 1) : Aprepitant et fosaprepitant |
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Antagonistes de la sérotonine 5-HT3
Effets périphériques et centraux et indic Délai d’action 1⁄2 vie et élimin Interactions EI Effets indésirables |
Effets antiémétiques très efficaces pour les nausées induites par les agents chimio-thérapeutiques ou la radiothérapie
Délai d’action: 90 min po, 20 min iv 1⁄2 vie: 3 heures; Métabolisation complexe dans le foie via CYP-3A4 et -2D6. Elimination rénale et fécale. Interactions: inducteurs du CYP-3A4: rifampicine, phenytoine, carbamazepine Effets indésirables: céphalées Autres analogues: palonosetron (Aloxi®), dolasetron (Anzemet®), granisetron (Kytril®), tropisetron (Navoban®) |
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Antagonistes des récepteurs NK1
Effets périphériques et centraux et indic Délai d’action 1⁄2 vie et élimin Interactions EI |
Aprepitant et fosaprepitant (Emend®)
Nouvelle classe d’anti-émétique agissantt sur les récepteurs de la substance P, les récepteurs neurokinine-1 (NK1), distribués dans tout le cerveau et dans l’intestin Utilisés en association avec les –setron et les corticoïdes pour la prévention des vomissements induits par la chimiothérapie Délai d’action: 4h p.o. 1⁄2 vie: 9-13h. Complètement métabolisé. Interactions: inducteur des CYP3A4 et 2C9. Warfarin! Effets indésirables: hoquet. |
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Autres anti-émétiques :
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anti-cholinergiques et antihistaminique H1, cannabinoïdes, corticostéroïdes
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Indications
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Ttt des nausées et vmts dû aux ttt cytostatiques ou radiothérapie ou postopératoire
TTT fortement émétogènes: cisplatine mechlorethamine et autres moutardes azotées dacarbazine TTT modérément émétogènes cyclophosphamide carboplatine doxorubicine |
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Anti-diarrhéiques
précaution? |
Avant de préscrire, évaluer le risque de déshydratation (et le traiter) : solution de réhydratation orale
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Inhibiteurs du péristaltismes et des sécrétions intestinales :
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1. Opioïdes : teinture d’opium
2. Loperamide 3. Somatostatine/octreotide |
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Mécanisme
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1. inhibition de la commande cholinergique du péristaltisme par action sur des récepteurs mu ou delta sur les neurones myentériques ou la musculature lisse
2. augmentation du tonus de la musculature lisse circulaire et du tonus du sphincter anal. 3. Inhibition de la sécrétion intestinale par des récepteurs aux opioïdes sur les cellules épithéliales |
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Loperamide (Imodium® et génériques)
Effets Contre-indications EI |
Liaison aux récepteurs mu des opiacés dans la paroi intestinale Bloque la libération d’Ach et de prostaglandines.
syndrome dysentérique, colite inflammatoire, colite pseudo-membraneuse, colite bactérienne. constipation, douleurs abdominales, nausées. Mégacôlon toxique. |
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Somatostatine / octreotide
Octreotide = analogue synthétique de la somatostatine à durée de vie plus longue Effets EI |
diminue la sécrétion d’hormone de croissance, d’insuline, glucagon, gastrine,... et de toutes les secrétions digestives.
stimulation du péristaltisme : utilisation comme procinétique inhibition des sécrétions : utilisation comme anti-diarrhéique Effetsindésirables:diarrhées,céphalées,hypothyroïdie,hyperglycémie, bradycardie, cholelithiase |
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Traitement des maladies inflammatoires
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Acide 5-amino-salycilique (5-ASA)
Corticostéroïdes (budenoside) : EI: ceux des corticoïdes! Rétentionhydro-sodée, hypertension, Cushing, ostéoporose, intolérance au glucose, risque d’infection... Inhibiteurs du TNF-a |
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Les laxatifs
médoc induisant constipation: |
antacides ( Al(OH)3 ou CaCO2 ).
de nombreux médicaments avec effets anti-muscariniques anti-histaminiques H1 phénothiazines anti-dépresseurs tricycliques anti-parkinsoniens et autres atropiniques opioïdes (methylnaltrexone) |
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Laxatifs
Contre-indications : |
nausées, vomissements
douleurs abdominales, coliques tout signe de pathologie intra-abdominale faisant suspecter une affection organique troubles électrolytiques et déshydratation |
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Classes de laxatifs
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Mucilage et fibres alimentaires (effet de masse) : agissent après 1-3 jours
Emollients : retiennent de l’eau Lubrifiants : huile minérale Laxatifs osmotiques : lactulose laxatifs salins Laxatifs stimulants : lavement au sodium-phosphate Eviter huile de ricin, anthraquinones |
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Ttt du côlon irritable
forme avec constipation dominante formes avec diarrhées et / ou douleurs |
constipation :
laxatifs agissant par effet de masse laxatifs osmotiques (lactulose) Anti-dopaminergique diarrhées antispasmodiques : par ex. antimuscariniques, antagoniste 5-HT3 (alosetron) |
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TTT insuffisance pancréatique exocrine
But Difficultés |
substitution des enzymes digestives pancréatiques déficientes (surtout lipases) par des enzymes d’origine animale
les enzymes sont des protéines qui sont détruites par la pepsine gastrique |